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氟苯蟲酰胺未來前景如何?

閱讀:349   時間:2022-04-15 15:38

  氟苯蟲酰胺(flubendiamide)是由日本農藥株式會社于1998年發現,2001年起與拜耳共同開發的雙酰胺類殺蟲劑,為鄰苯二甲酰胺類化合物。與氯蟲苯甲酰胺一樣,氟苯蟲酰胺也作用于昆蟲的魚尼丁受體,其誕生曾是萬眾矚目與期待,但2016年卻突遭波折,其后續市場也備受關注。

  理化性質

  氟苯蟲酰胺原藥為純白色晶體粉末;熔點:217.5~220.7℃;蒸氣壓(25℃)<1×10-1mPa;在水里的溶解度為29.9 μg/L(20℃);無爆炸危險,不具自燃性,不具氧化性。

  環境毒性

  氟苯蟲酰胺對蜜蜂(接觸)低毒性、低風險;對鳥類低毒性、低風險;對魚低風險,低毒性;但對蠶高毒,高風險;對水溞高毒,禁止在水稻田使用。

  作用機理

  氟苯蟲酰胺為鄰苯二甲酰胺類化合物,具有獨特的作用機理。與氯蟲苯甲酰胺一樣,氟苯蟲酰胺也為魚尼丁受體作用劑。氟苯蟲酰胺通過刺激昆蟲體內的鈣離子析出,削弱肌肉功能,影響昆蟲行為,使害蟲迅速停止取食。

  魚尼丁受體不僅存在于昆蟲體內,也存在于哺乳動物中,但兩者在結構上存在較大差異,從而造就了氟苯蟲酰胺在昆蟲和哺乳動物之間的高度選擇性,對哺乳動物的毒性很低。另外,氟苯蟲酰胺對小菜蛾3齡幼蟲具有非常高的活性,而這是氨基甲酸酯類、苯甲酰脲類、除蟲菊酯類和有機磷類殺蟲劑所不具有的。因此其非常適合害蟲的抗性治理和綜合治理。

  主要作物

  氟苯蟲酰胺具有胃毒和觸殺作用,無內吸性,高效,廣譜,適用于許多一年生和多年生作物。其主要應用作物包括:大豆、蔬菜、果樹、玉米、棉花、葫蘆、葡萄、堅果樹、水稻、煙草和茶樹等。氟苯蟲酰胺幾乎對所有鱗翅目害蟲均有很好的活性,有效防治鱗翅目害蟲的成蟲和幼蟲,對幼蟲防效尤佳,作用速度快,持效期長。主要通過葉面噴霧。

  專 利

  歐洲專利:化合物專利(日本農藥株式會社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農業園藝用殺蟲劑及其使用方法),EP1006107,1999年11月24日申請,2019年11月23日專利到期。截至2017年6月,該歐洲專利并未申請SPC(補充保護證書)保護。

  美國專利:化合物專利(日本農藥株式會社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農業園藝用殺蟲劑及其使用方法),US6603044,1999年11月29日申請專利,2019年11月29日專利到期。

  中國專利:化合物專利(日本農藥株式會社;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農業園藝用殺蟲劑及其使用方法),CN1328246C,1999年11月30日申請,2019年11月29日專利到期。

  目前,氟苯蟲酰胺在歐洲、美國和中國的化合物專利已到期。國內有需求的廠家可以規劃其登記。

  登 記

  自2007年首次登記以來,氟苯蟲酰胺已在全球許多國家取得登記,如阿根廷、澳大利亞、孟加拉國、貝寧、巴西、喀麥隆、中國、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國、西班牙、中國臺灣、泰國和多哥等。

  2006年,歐委會收到拜耳關于氟苯蟲酰胺的登記申請;當年宣布登記資料完成,希臘是其文件起草國。2011年,氟苯蟲酰胺在歐盟的臨時登記延長至2013年7月31日。2013年,又延長臨時登記至2015年4月30日。2014年,歐委會批準正式登記氟苯蟲酰胺;2014年9月1日,氟苯蟲酰胺作為新有效成分被列入歐盟農藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2024年8月31日。

  2007年,日本農藥株式會社在日本登記和上市了氟苯蟲酰胺,商品名為Phoenix,用于茶樹、蔬菜、果樹和棉花等,防治鱗翅目害蟲。同年,氟苯蟲酰胺還在印度、巴基斯坦、智利、巴西和菲律賓等國取得登記。

  2008年,美國EPA登記了拜耳的氟苯蟲酰胺;同年,在韓國取得登記;在中國取得臨時登記,于2011年3月24日正式登記了96%氟苯蟲酰胺原藥。

  2009年,拜耳在澳大利亞和墨西哥登記和上市了氟苯蟲酰胺。

  2011年,拜耳在阿根廷上市了氟苯蟲酰胺產品Belt,用于大豆、番茄、棉花和煙草等。

  2013年,拜耳在貝寧、喀麥隆、加納、象牙海岸、利比里亞、尼日利亞和多哥上市了Tihan 175 O-TEQ(氟苯蟲酰胺+螺蟲乙酯),用于棉花。

  2014年,象牙海岸批準登記了拜耳的復配殺蟲劑Belt Expert 480 SC(氟苯蟲酰胺+噻蟲啉),用于防治鱗翅目害蟲和刺吸式口器害蟲。

  2016年,印度Insecticides India公司與日本農藥株式會社達成協議,在印度上市了日本農藥的氟苯蟲酰胺產品Suzuka。

  已登記的劑型主要有:懸浮劑、微乳劑、水分散粒劑、可濕性粉劑、超低容量液劑、懸乳劑和乳油等;主要與螺蟲乙酯、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、殺蟲單、噻嗪酮、毒死蜱、噻蟲啉、己唑醇、吡蚜酮、丙溴磷等復配。

  市 場

  2001年,日本農藥和拜耳合作,共同推進氟苯蟲酰胺的市場。2007年,拜耳首先上市了氟苯蟲酰胺產品Belt。目前,氟苯蟲酰胺已在全球許多國家銷售,包括阿根廷、澳大利亞、孟加拉國、貝寧、巴西、喀麥隆、中國、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國、西班牙、中國臺灣、泰國和多哥等。美國市場則因為環境風險而中斷,中國則禁止在水稻使用。

  氟苯蟲酰胺2007年上市;2011年的全球銷售額即達1.50億美元;2012年,氟苯蟲酰胺的銷售額升至2.30億美元;2013年,氟苯蟲酰胺的全球銷售額同比增長了93.5%,達4.45億美元;2014年,全球銷售額增至5.30億美元(由于巴西棉鈴蟲暴發),達到歷史峰值水平;2015年,氟苯蟲酰胺的全球銷售額同比下降了9.4%,為4.80億美元;2016年,氟苯蟲酰胺的全球銷售額4.40億美元。

  拉丁美洲是氟苯蟲酰胺的主要市場,其次為亞洲。2015年,氟苯蟲酰胺在拉美的銷售額為2.45億美元,占總市場的51.1%;其在亞洲的銷售額為1.11億美元,占總市場的23.2%。

  巴西是氟苯蟲酰胺的第一大國家市場,其后依次為:印度、中國、美國和日本等。2015年,氟苯蟲酰胺在巴西的銷售額為2.28億美元,占全球市場的47.7%;在印度的銷售額為0.39億美元,占全球市場的8.2%;中國和美國分列第三和第四位,所占份額分別為5.3%和4.1%。

  大豆是氟苯蟲酰胺的第一大用藥作物,2015年,大豆、棉花、玉米、水稻的銷售額分別為2.01、0.44、0.23和0.12億美元,其市場份額分別為41.8%,9.1%,4.7%和2.5%,“其他/非作物”也占據了氟苯蟲酰胺較大的權重,2015年,該領域氟苯蟲酰胺的銷售額為1.32億美元,占全球市場的27.5%。

  挑 戰

  如此火熱的氟苯蟲酰胺于2016年卻突遭波折,美國環保(EPA)撤銷其在200多種作物上的登記,中國撤銷其在水稻上的登記,且2018年10月1日起,中國禁止氟苯蟲酰胺在水稻作物上使用。如此萬眾矚目的產品為何卻突然遭遇如此大的“打壓”呢?

  首先,氟苯蟲酰胺能夠分解成更高毒性的代謝物,從而對于水生生物產生危害,進而威脅到水生食物鏈(尤其魚類)。尤其對大型溞劇毒,對藻類高毒,同時該代謝物在環境中具有持久性。

  其次,氟苯蟲酰胺極易使目標害蟲產生抗藥性,單一用藥面臨著較大的害蟲抗性風險,且由于同樣作用于昆蟲的魚尼丁受體,與氯蟲苯甲酰胺存在著產生交互抗性的風險。

  最后,對于我國來說,水稻是我國的傳統作物,已經有大量的登記用于水稻的害蟲防治,防治水稻二化螟的產品多達760個,登記防治稻縱卷葉螟的產品多達900個。在如此登記背景下,無論是氯蟲苯甲酰胺還是新煙堿類的殺蟲劑,都可以完美取代氟苯蟲酰胺。

  機 會

  雖然美國禁止氟苯蟲酰胺的使用以及中國禁止其在水稻的使用,但是其作用機理獨特,加上氟苯蟲酰胺的最大市場在巴西,最大的應用作物為大豆,所以這個波折對其市場影響并不太大。在如此蕭條的環境下,雙酰胺類殺蟲劑的銷售額卻仍一路增長,筆者認為氟苯蟲酰胺會有一定的市場份額。


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